中國(guó)傳媒聯(lián)盟 據(jù) 今日朝聞 訊：海南海藥自主研制開(kāi)發(fā)的新型碳青霉烯類新廣譜抗生素替比培南制劑，為高效、廣譜的新型的口服碳青霉烯抗菌素。該制劑已通過(guò)國(guó)家藥審中心審評(píng)，并于2016年6月08日獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批件。該制劑屬化學(xué)藥品3.1類新藥，目前國(guó)內(nèi)尚無(wú)同類產(chǎn)品批準(zhǔn)上市。

　　替比培南是一種對(duì)呼吸道、泌尿道具有高效、廣譜的新型的口服碳青霉烯抗菌素。替比培南結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是C3位側(cè)鏈為噻唑基取代的氮雜環(huán)丁烷基團(tuán)，同時(shí)通過(guò)在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優(yōu)于現(xiàn)在已經(jīng)上市的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素。替比培南最初由惠氏在日本進(jìn)行研發(fā)，于2009年4月獲得批準(zhǔn)。替比培南的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。本品與各種細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(penicillin binding proteins，PBPs)結(jié)合能力強(qiáng)，進(jìn)而起到殺菌效果。對(duì)耐青霉素肺炎鏈球菌的PBP顯示出比其他β-內(nèi)酰胺抗生素高的結(jié)合能力。

　　替比培南是第一個(gè)用于肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續(xù)性中耳炎和細(xì)菌性肺炎的培南類藥物，也是第一個(gè)口服的碳青霉烯類藥物。

　　培南類藥物的研發(fā)非常熱門(mén)，一方面是其應(yīng)用時(shí)日尚短，能有效解決頭孢類抗生素耐藥性問(wèn)題，并且適用于全身各處的感染，不良反應(yīng)較少;另一方面，培南類藥物的研發(fā)、生產(chǎn)與其他抗生素類相比，技術(shù)壁壘更高，市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)相對(duì)較小。這兩方面因素促使培南類藥物成為抗感染藥物中非常重要的一支新生力量，具有很大的市場(chǎng)潛力。替比培南是一種新型、高效、廣譜的碳青霉烯類抗生素。通過(guò)大量的臨床前藥理毒理評(píng)價(jià)，充分證明了替比培南具有的良好的藥效和較高的安全性。此外，已有的臨床試驗(yàn)已經(jīng)證明，與其他同類藥物相比，替比培南對(duì)由PRSP(耐青霉素肺炎鏈球菌)、MRSP(耐紅霉素肺炎鏈球菌)及Haemophilus influenzae(流感嗜血桿菌)引起的兒童患者包括中耳炎在內(nèi)的上呼吸道感染及細(xì)菌性肺炎具有明顯的優(yōu)勢(shì)。因此，替比培南用于兒科患者耳鼻喉和上呼吸道感染的治療，包括持續(xù)性中耳炎和細(xì)菌性肺炎，有很好的臨床應(yīng)用前景。

　　與其他碳青酶烯類抗生素相比，替比培南具有較為明顯的優(yōu)勢(shì)，在臨床使用上也能夠給國(guó)內(nèi)的患者更多的選擇性，其研發(fā)上市可豐富海南海藥培南類藥物品種，填補(bǔ)海藥口服培南類藥物空白，增加兒童抗生素藥物品種，以增強(qiáng)海南海藥的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力并提升海南海藥的市值。